【达伯特】氟泽雷塞片 药代动力学
【药代动力学】作用机制：作用机制请参见【药理毒理】中的药理作用。药效学：临床剂量下的氟泽雷塞不会对 QT 间期产生有临床意义的影响。药代动力学：吸收：口服氟泽雷塞后，氟泽雷塞的中位达峰时间约为 2 小时。在 450mg ~700mg剂量范围内，氟泽雷塞的人体内药物暴露量与给药剂量基本成比例。单次口服剂量大于 700mg 时，氟泽雷塞吸收达到饱和，体内药物暴露量随氟泽雷塞剂量的增加不再增加。食物影响：与空腹状态相比，健康受试者食用高脂餐（800~1000 卡路里，脂肪占比约 50%）后，氟泽雷塞的 Cmax降低 14.7%，AUCinf 升高 1.3%，该暴露量变化无显著临床意义。分布：氟泽雷塞在人血浆中的蛋白结合率为 95%。稳态表观分布容积的几何均值为240.8 L，提示组织分布广泛。代谢：氟泽雷塞的主要代谢途径为谷胱甘肽 S-转移酶介导的半胱氨酸结合。排泄：单次口服放射性标记的氟泽雷塞后，约 86.30%的剂量（9.71%为原形氟泽雷塞）在粪便中回收，约 9.27%的剂量（1.16%为原形氟泽雷塞）在尿液中回收。氟泽雷塞的稳态表观清除率的几何均值为38.5 L/h，半衰期的几何均值为4.33h。特殊人群：群体药代动力学分析表明：年龄，性别，体重，轻度、中度和重度（1 例受试者）肾功能不全，轻度和中度（1 例受试者）肝功能不全对氟泽雷塞的药代动力学无临床意义的影响。肝功能不全：尚未在重度肝功能不全患者中进行药代动力学研究，尚不清楚重度肝功能不全对氟泽雷塞药代动力学的影响。肾功能不全：物质平衡研究结果表明：肾脏清除不是氟泽雷塞的主要消除途径，肾功能不全患者无需剂量调整。遗传药理学：尚无本品的遗传药理学相关数据。